Activité anxiolytique de la cyamémazine : rôle des récepteurs sérotoninergiques

Résumé Fr En Es

La cyamémazine (Tercian®), neuroleptique le plus prescrit en France, l’est souvent en association avec d’autres antipsychotiques. L’intérêt que lui portent les cliniciens résulte de son activité anxiolytique remarquable et de son impact extrapyramidal limité. Des études neuropharmacologiques récentes ont mis en évidence sa puissante activité antagoniste sur les récepteurs sérotoninergiques, activité qui pourrait expliquer, au moins en partie, son profil thérapeutique. Les travaux effectués sur les récepteurs monoaminergiques humains exprimés sur des membranes de cellules transfectées, ceux effectués sur des organes isolés ou chez l’animal entier mettent tous en évidence une plus forte affinité de la cyamémazine pour les récepteurs sérotoninergiques 5HT2A que pour les récepteurs dopaminergiques D2. Les mesures effectuées en imagerie chez l’homme retrouvent cette caractéristique. La fixation modérée sur les récepteurs D2 semble ainsi expliquer la faible incidence des effets extrapyramidaux lors des traitements par la cyamémazine. Sa forte fixation sur les récepteurs 5HT2 pourrait par ailleurs participer à son activité anxiolytique constatée en clinique humaine.

Anxiolytic properties of cyamemazine : the role of serotonin receptorsCyamemazine (Tercian®), the most commonly prescribed neuroleptic in France, is often prescribed in association with other antipsychotic drugs. Clinicians value it because of its remarkable anxiolytic potential and its limited extrapyramidal effect. Recent neuropharmacological studies have revealed its powerful antagonistic effect on serotonin receptors, an effect which could help to account for its therapeutic profile.Work carried out on human monoaminergic receptors expressed on the membranes of transfected cells, on isolated organs and on whole animals shows cyamemazine’s greater affinity for 5HT2A serotonin receptors than for D2 dopamine receptors. Measurements carried on humans by means of imagery confirm this characteristic. The moderate fixation on D2 receptors would thus seem to account for the low incidence of extrapyramidal effects during treatment with cyamemazin. Its high level of fixation on the 5HT2 receptors could moreover contribute to the anxiolytic effect observed in human clinical study.

Actividad ansiolítica de la ciamemazina : rol de los receptores serotoninérgicosLa ciamemazina (Tercian®), es el neuroléptico más recetado en Francia, a menudo asociado a otros antipsicóticos. El intérés de los clínicos por este producto es debido a su remarcable actividad ansiolítica y a su limitado impacto extrapiramidal. Recientes estudios neurofarmacológicos han demostrado su potente actividad agonista sobre los receptores serotoninérgicos, actividad que podría explicar, al menos en parte, su perfil terapéutico. Los trabajos efectuados sobre los receptores monoaminérgicos humanos, expresados sobre membranas de células transfectadas, los efectuados sobre órganos aislados o en el animal entero, demuestran todos una mayor afinidad de la ciamemazina por los receptores serotoninérgicos 5HT2A que por los receptores dopaminérgicos D2. Las medidas efectuadas en imagería en el hombre confirman esta característica. La fijación moderada sobre los receptores D2 parece explicar la poca incidencia de efectos extrapiramidales en los pacientes tratados con ciamemazina. Su fuerte fijación sobre los receptores 5HT2 podría contribuir a su actividad ansiolítica constatada en clínica humana.