La protéine GPER : une cible prometteuse dans le traitement des cancers du sein triples négatifs

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Cloné il y a 25 ans, le récepteur des œstrogènes couplé aux protéines G (GPER) s’est révélé être un acteur essentiel des voies de signalisation membranaires associées aux œstrogènes. Il a été identifié dans la plupart des organes où il intervient dans un large panel de fonctions physiologiques. Son rôle dans le développement des cancers du sein a également été démontré. Malgré le nombre limité de modulateurs du GPER synthétisés à ce jour, certains d’entre eux ont montré des effets très prometteurs dans des modèles précliniques de cancer du sein triple négatif (CSTN). Encore trop confidentielles et très fondamentales, les données épidémiologiques et cliniques concernant cette protéine mériteraient d’être approfondies. En se limitant strictement aux tumeurs mammaires, cette revue fait un tour d’horizon de l’état des connaissances concernant le GPER et de son intérêt comme cible thérapeutique dans les cancers du sein.

The G protein-coupled oestrogen receptor (GPER), which was cloned 25 years ago, plays a key role in oestrogen-dependent membrane signalling pathways. It is expressed in most tissues, where it displays a panel of physiological actions. Its role in breast cancers has also been largely documented. Despite the limited number of GPER modulators, some of them have shown promising effects in triple negative breast cancer (TNBC) preclinical models. Thus, epidemiological and clinical approaches should be expanded. This review offers a brief overview of our knowledge of GPER related to breast tumours. Overall, targeting GPER could be of interest in the context of breast cancer.